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化疗引起的恶心呕吐:5-HT_3 受体
24.2
呕吐是接受化疗和放疗的个体中常见的副作用。在这些患者中,受损的胃肠道黏膜会释放5-羟色胺,后者与迷走神经传入纤维上的受体结合,将信号传递至呕吐中枢,从而引发呕吐反射。
此外,呕吐中枢和化学感受器触发区富含5-HT3 受体,使其成为治疗化疗引起的恶心和呕吐(CINV)的关键靶点。
多种拮抗剂药物,包括多拉司琼、格拉司琼、昂丹司琼和帕洛诺司琼,可选择性阻断5-HT3受体。这些药物有片剂、口服溶液和静脉制剂等多种剂型。
它们在靶部位迅速起效,能有效缓解接受化疗、术后及放疗后患者的呕吐症状。
值得注意的是,帕洛诺司琼对 5-HT3 受体具有更高的亲和力,且半衰期长达 40 小时。
常见的不良反应包括头痛、头晕和便秘。此外,高剂量的多拉司琼会延长QT间期,导致心律失常。
5-HT_3 受体拮抗剂,如多拉司琼、格拉司琼 (Kytril)、昂丹司琼 (Zofran) 和帕洛诺司琼 (Axoli),对于控制化疗引起的恶心呕吐 (CINV) 和术后恶心至关重要。这些药物通过选择性阻断内脏迷走神经、脊髓传入神经、化学感受器触发区和呕吐中枢中的 5-HT_3 受体发挥作用。它们…