24.5
呕吐是一种将毒素从肠道排出的保护性反射,但也可能成为常规化疗令人痛苦的副作用。
位于化学感受器触发区和呕吐中枢附近的神经元含有大麻素受体或 CB1 受体。当四氢大麻酚(THC)激活这些受体时,可抑制血清素等神经递质的释放,从而阻断引发呕吐的神经信号传递。这使得 CB1 受体成为一个有吸引力的药物靶点。
一些激动剂药物(如屈大麻酚或纳比隆)可增强CB1受体活性,从而减轻呕吐反射。
两种激动剂均口服给药,摄入后一小时内迅速起效,可预防化疗引起的恶心和呕吐。
屈大麻酚是一种大麻植物提取物,经过广泛的首过肝代谢,导致其生物利用度降低。其给药方案通常包括在化疗前给予一次剂量,随后在化疗后每2至4小时给予一次剂量。
它们可能引起头晕、口干、欣快感、焦虑、体位性低血压和心动过速等不良反应。
四氢大麻酚 (THC) 是一种植物大麻素,主要与 CB_1 受体相互作用,CB_1 受体是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),主要位于化学感受器触发区 (CTZ) 和呕吐中心及其周围。THC 还通过抑制血清素释放来阻断背迷走神经复合体 (DVC) 中的血清素受体活性。THC 通过这些相互作用发挥其…