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孔隙输送和离子对输送
3.10
大多数药物通过被动转运机制穿过膜屏障,顺浓度梯度移动。
许多低分子量药物随水通过细胞膜上的小孔而转运,从而促进更快的扩散。这种孔道转运主要发生在药物的肾排泄或肝摄取过程中。
一些药物,包括季铵化合物,具有高度可电离性,可在不同 pH 水平下保持带电状态。这些带电分子无法穿过膜屏障。
离子对转运使得这类药物能够被吸收进入体内。在胃肠道中,它们与内源性离子结合形成可逆的中性复合物,从而实现跨膜渗透和全身药物吸收。
例如,普萘洛尔与油酸形成离子对,而奎宁与水杨酸己酯配对,从而促进它们穿过胃肠道膜屏障的转运。
值得注意的是, 此类离子对有助于调节游离血浆药物浓度,并降低药物对肾脏的毒性作用。
孔隙运输和离子对形成是药物在体内吸收和分布的关键机制。
孔隙运输,也称为对流运输,是尿素、水和糖等小分子通过细胞膜上的通道或孔隙迅速穿过的过程。虽然直接的微观证据有限,但基于生理证据,孔隙或通道的概念已被广泛接受。尽管缺乏此类孔隙的直接微观证据,但该模型解释了肾脏中药物的排泄和肝脏中药物的吸收。与膜…