3.17
药物的理化性质是设计稳定且具有生物可利用度的药品的关键参数。
药物的溶解度取决于胃肠道内 pH 值的变化及其解离常数(pKa)。pKa 决定了药物的离子化状态和吸收速率。弱酸和弱碱在未解离状态下更易被迅速吸收。
减小的粒径和增大的表面积可增强药物与体液的相互作用,从而加快溶出速度,并进而提高吸收程度。
某些药物在胃部的酸性环境中化学性质不稳定。因此,通过在药片表面包覆一层耐酸薄膜或肠溶包衣,可使其在到达小肠之前基本避免降解,从而在小肠中实现吸收。
具有高分配系数的亲脂性药物即使水溶性较差,也能透过细胞膜被吸收。
药物可以呈现多种结构形态,例如无定形态、多晶型和溶剂化物。由于具有较高的能量状态,无定形态 比晶体溶解得更快,从而促进药物吸收。