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影响药物吸收的因素:物理化学参数
3.17
药物的理化性质是设计稳定且具有生物可利用度的药品的关键参数。
药物的溶解度取决于胃肠道内 pH 值的变化及其解离常数(pKa)。pKa 决定了药物的离子化状态和吸收速率。弱酸和弱碱在未解离状态下更易被迅速吸收。
减小的粒径和增大的表面积可增强药物与体液的相互作用,从而加快溶出速度,并进而提高吸收程度。
某些药物在胃部的酸性环境中化学性质不稳定。因此,通过在药片表面包覆一层耐酸薄膜或肠溶包衣,可使其在到达小肠之前基本避免降解,从而在小肠中实现吸收。
具有高分配系数的亲脂性药物即使水溶性较差,也能透过细胞膜被吸收。
药物可以呈现多种结构形态,例如无定形态、多晶型和溶剂化物。由于具有较高的能量状态,无定形态 比晶体溶解得更快,从而促进药物吸收。
药物的物理化学特性在配制稳定且生物利用度高的药物产品中起着至关重要的作用。药物的溶解度受胃肠道中变化的 pH 值及其解离常数 (pKa) 控制,是决定其电离状态和吸收速率的关键。值得注意的是,弱酸和弱碱在未电离状态下更容易被吸收,且吸收速度更快。
可以通过减小颗粒大小和增加表面积来增强药物吸收,从而…