3.23
回顾Noyes-Whitney方程,该方程表明溶解速率与药物的表面积之间存在直接相关性。
固体药物的表面积与其粒径成反比。
药物的粒径越小,其有效表面积越大,可增强药物与溶剂的相互作用,从而加快药物的溶出速度。
某些药物,例如灰黄霉素、呋喃妥因以及皮质类固醇如氢化可的松,由于水溶性低,口服吸收效果较差。
此类药物经过微粉化处理以减小颗粒尺寸。这会增加药物的表面积,提高其溶出速率,增强口服吸收,并在某些药物中减少给药频率。
疏水性药物微粉化过程中可受益于添加表面活性剂(如吐温80),后者通过降低组分间的表面张力,促进润湿性和溶解性。
有时, 微粉化无法解决与溶解度相关的生物利用度问题。因此,采用另一种技术——纳米化,制备出纳米级药物颗粒,可作为纳米混悬液口服或静脉注射给药。
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