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影响溶解的因素:多晶型、无定形和假多晶型
3.24
药物的溶出度受多晶型现象的影响,多晶型是指药物物质以多种晶体形式存在,如多晶型物、溶剂化物和非晶型形式。
一种药物的不同晶型具有相同的化学式,但具有不同的化学结构,因此表现出不同的物理性质。
例如,氯霉素混悬液具有多种晶型。然而,高比例的高溶解性β多晶型可增强药物吸收。
亚稳态多晶型物在生产过程中可能转化为更稳定的形式,从而导致片剂开裂或阻碍颗粒压片等问题。
在药物生产过程中,某些药物会与溶剂相互作用形成溶剂化物。这些溶剂化物的不同晶型被称为假多晶型。
当溶剂为水时,会形成水合物。对于红霉素水合物,溶解百分比随时间变化的曲线显示出二水合物、一水合物和无水物形式具有不同的溶解度模式。
最后,无定形物缺乏晶体结构,在水溶液中的溶解速度比晶体更快。
多晶型是指药物以多种结晶形式存在,称为多晶型。近年来,该术语的涵盖范围已扩展为包括溶剂化物(含有溶剂的形式)、无定形形式(非结晶形式)和脱溶剂化物(已去除溶剂的形式)。
一些多晶型晶体的水溶性低于无定形晶体,导致吸收不完全。例如,氯霉素口服混悬液存在多种晶型,表明体内药物浓度取决于更易溶解和更易吸收…