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影响溶解的因素:药物渗透性、稳定性和立体化学
3.26
大多数口服药物通过胃肠道,经肠道膜被动扩散进入体循环。
药物吸收量取决于有效膜通透性、可吸收的表面积、肠腔内表观药物浓度以及药物在肠腔内的滞留时间。
在这些因素中,通过调节药物的脂溶性、极性或分子大小以增强其渗透性,可促进药物被动转运通过肠膜。
稳定性会显著影响药物的生物利用度。药物在货架期内发生降解或被胃肠道成分转化,会导致其失活或溶解性降低,从而减弱吸收效果。
例如,红霉素在酸性胃液中会迅速降解。肠溶包衣可稳定其片剂,提高生物利用度。
许多药物以具有不同空间构型的对映异构体混合物形式存在。虽然立体异构体影响载体介导的吸收,但立体选择性不影响被动吸收。
此外,立体选择性在蛋白质结合中确实起着一定作用。
口服药物主要通过被动扩散穿过肠道膜进入体循环。药物的吸收受胃肠道中药物稳定性、膜通透性、可供吸收的表面积、肠腔内药物浓度和肠腔内停留时间的影响。可以通过调节药物的亲脂性、极性或分子大小来增强药物渗透性,促进其穿过肠道膜的被动转运。
口服药物在保质期内或在胃肠道内可能会面临稳定性问题,导致生物利用度较…