4.8: 药物与血液成分的结合

当药物进入体循环时，它们会与血液的各种成分相互作用，包括人血清白蛋白 (HSA)、α_1-酸性糖蛋白 (AAG)、脂蛋白、球蛋白和红细胞 (RBC)。

HSA 是最丰富的血浆蛋白，在药物结合中至关重要。它包含不同的药物结合位点，不同的药物对特定位点表现出亲和力。 HSA 有三个主要药物结合域：位点 I、II 和 III。这些域进一步细分为每个位点的两个亚组：IA、IB、IIA、IIB、IIIA 和 IIIB。例如，华法林、某些非甾体抗炎药 (NSAID) 和丙戊酸钠与 HSA 上的位点 I 结合。苯二氮卓类、布洛芬和氯唑西林与位点 II 结合。地西泮和胰岛素地特胰岛素 (Levemir) 与位点 III 结合。 HSA 还包含位点 IV，他莫昔芬会与其结合，因此被称为他莫昔芬结合位点。只有少数药物与位点 III 和 IV 结合。

另一种血浆蛋白 AAG 可与包括丙咪嗪、利多卡因和普萘洛尔在内的药物结合。这种蛋白质可以影响这些药物在体内的分布和药代动力学。

脂蛋白在血液中运输脂质，可以与某些亲脂性药物结合。脂质含量高的药物，如环孢菌素和胺碘酮，会与脂蛋白结合。这种结合的程度会影响药物的分布和消除。

血浆球蛋白，包括 α_1-球蛋白，可以与可的松和泼尼松等类固醇结合。这种结合会影响这些药物的分布和药理作用。

红细胞也在药物相互作用中发挥作用。与亲水性药物相比，亲脂性药物对红细胞的亲和力更高。红细胞内的特定成分，如血红蛋白、碳酸酐酶和细胞膜，可以结合不同的药物。例如，苯妥英等药物与血红蛋白结合，而乙酰唑胺与碳酸酐酶结合。丙咪嗪可以与红细胞膜结合。

了解药物和血液成分之间的相互作用对药理学至关重要。它有助于预测体内药物的分布、代谢和药代动力学行为。了解这些相互作用有助于优化药物治疗，了解潜在的药物相互作用，并确保有效和安全的药理学结果。

当药物进入体循环时，它们会与血液成分相互作用，如人血清白蛋白或 HSA、α₁-酸性糖蛋白或 AAG、脂蛋白、球蛋白和红细胞或红细胞。

HSA 是最丰富的血浆蛋白，具有不同的药物结合位点。例如，华法林、某些非甾体抗炎药和丙戊酸钠与位点 I 结合。位点 II 与苯二氮卓类药物、布洛芬和氯唑西林结合。很少有药物与位点 III 和 IV 结合。

AAG 结合丙咪嗪、利多卡因和普萘洛尔等药物。

亲脂性药物，如环孢素和胺碘酮，与脂蛋白结合，这种结合受药物脂质含量的影响。

可的松和泼尼松等类固醇可以与血浆球蛋白（如 α₁-球蛋白）结合。

亲脂性药物对红细胞的亲和力高于亲水性药物。特定的 RBC 成分，如血红蛋白、碳酸酐酶和细胞膜，可以结合不同的药物。

苯妥英等药物与血红蛋白结合，而乙酰唑胺与碳酸酐酶结合。丙咪嗪可以与红细胞膜结合。