药物生物转化：概述

药物生物转化或代谢是指对外源性物质进行化学修饰，从而激活或失活其药理学特性。

代谢将亲脂性药物转化为极性、水溶性的产物，有助于排泄。例如，可待因转化为吗啡。

肝脏是药物代谢的主要场所，但肺、肾、肠道、胎盘和皮肤也参与其中。

大多数药物在体内经历两个连续的代谢阶段。I 相反应通过氧化、还原和水解反应引入或暴露极性官能团，使药物为 II 相反应做好准备。

在II相反应中，I相反应的产物与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸和谷胱甘肽等小分子极性分子发生结合，生成高度水溶性的代谢物。

肝脏内质网中的微粒体酶以及细胞质和线粒体中的非微粒体酶催化了大多数药物的生物转化反应。

药物的理化性质、生物差异以及化学因素会影响药物代谢，导致药物形成反应性代谢产物，从而引起毒性。