5.2
I 相生物转化或官能团化是指通过氧化、还原和/或水解反应将药物化学转化为代谢产物的过程。
这些反应会引入或暴露极性官能团,从而增强药物的亲水性。其主要目的是实现药物解毒并促进其从体内排出。
Ⅰ相中的氧化反应涉及多种碳体系的氧化,包括芳香族、烯烃、苄基、烯丙基、脂肪族、脂环族以及碳-杂原子体系。
催化这些反应的微粒体酶利用分子氧和作为还原剂的NADPH,因此这类酶被称为混合功能氧化酶。
undergoing 第一相氧化反应的药物示例包括苯妥英、地西泮和可待因。
产生的I相代谢产物可能表现出降低、相同或增强的药理活性,并可作为II相反应的底物。
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