5.7
结合反应是指在转移酶的作用下,将结合试剂共价连接到药物或其代谢产物上的过程。
这些试剂通常是极性内源性分子,可与多种功能基团相互作用。
结合反应可产生具有改性理化性质和药理学性质的产物。
因此,它们通过生成无活性且水溶性的代谢产物,在解毒过程中发挥关键作用,这些代谢产物可被迅速排出体外。
偶联过程包括药物或试剂的初始活化阶段,该过程受限于偶联试剂、转移酶的可获得性或中间产物的合成能力,因而具有容量限制。
因此,过量的药物剂量可能导致代谢饱和及潜在的毒性。
进行结合反应的能力各不相同,结合物的分子量会影响其排泄途径——通常分子量较大的结合物通过胆汁排泄,而较小的则通过尿液排出。
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