5.8
葡萄糖醛酸化是一种关键的II相生物转化反应,涉及将葡萄糖醛酸与外源性物质或代谢产物结合。
该过程在机体组织中十分丰富,依赖于内源性D-葡萄糖衍生的D-葡萄糖醛酸。D-葡萄糖醛酸可与多种功能基团形成结合物。
催化此反应的酶称为UGT,它们与微粒体混合功能氧化酶密切相关。
葡萄糖醛酸化反应始于活化辅酶的合成,随后将葡萄糖醛酰基团转移至底物。
O-葡萄糖醛酸苷是当葡萄糖醛酸与底物的羧酸基或羟基中的氧结合时形成的。
N-葡萄糖醛酸苷是在葡萄糖醛酸与含胺、酰胺或磺酰胺类药物中的氮原子连接时形成的。
S-和C-葡萄糖醛酸苷的形成分别源于葡萄糖醛酰基团与巯基硫原子和亲核碳原子的连接。
这些反应显著增强了药物的亲水性, 促进解毒并协助排泄。
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