第二阶段反应：硫酸化和与 α-氨基酸结合

硫酸化是一种II相生物转化反应，涉及将一个极性的硫酸基团添加到药物分子上。

该过程由非微粒体硫酸转移酶催化，涉及PAPS辅酶的活化、硫酸基团向底物的转移以及硫酸化代谢物的生成。

含有酚类、醇类、芳香胺类和酰胺类的药物，如对乙酰氨基酚、米诺地尔和吗啡，会经历硫酸化反应。

硫酸盐结合物可能具有药理活性，潜在导致组织损伤或致癌作用。

α-氨基酸偶联是指药物与甘氨酸或谷氨酰胺等α-氨基酸连接的过程。

酰基转移酶通过将α-氨基酸转移至药物底物来催化该反应。

该过程包括活化羧酸底物，随后由酰基辅酶A在催化下对α-氨基酸进行酰化反应 N-酰基转移酶，形成共轭代谢物。

含有脂肪族或芳香族羧酸的药物，例如丙戊酸和水杨酸，会经历这种结合反应。