肾脏药物排泄：肾小管分泌

血液通过出球小动脉离开肾小球，进入包绕近端小管的毛细血管丛。

此处，未经滤过的药物通过继发性主动转运体（如有机阴离子转运体 OAT、有机阳离子转运体 OCT）以及 ATP 驱动的载体（如多药耐药蛋白 4（MRP4）和 P-糖蛋白）被分泌至肾小管腔内，这一过程构成主动性肾小管分泌。

OAT 转运去质子化的弱酸，而 OCT 将质子化的弱碱转运至肾小管腔，从而确保药物的有效消除。

肾小管主动分泌的速率取决于肾血浆流量（RPF）。

像p-氨基马尿酸和碘酞酸钠这类药物会迅速经肾小管分泌，并在一次通过肾脏后即被完全清除。因此，它们的清除率可反映有效肾血浆流量（ERPF）。

有效肾血浆流量（ERPF）取决于肾血浆流量（RPF）以及肾脏有效提取的药物比例。

经历肾小管分泌的药物，其消除半衰期受可逆性药物-蛋白结合的影响最小。例如，青霉素尽管蛋白结合率很高，但其半衰期仍较短。