6.9
胆汁由肝细胞产生,主要由水、胆盐和色素组成。肝细胞中的膜转运蛋白将药物转运至胆汁中。
分子量超过500道尔顿的药物主要通过胆汁排泄,而分子量在300至500之间的药物则通过胆汁和尿液共同排泄。
药物的胆汁排泄通常需要具有高度极性的基团。在生物转化过程中,药物会形成比原形药物极性更强且分子量更大的葡萄糖醛酸结合物,从而促进其通过胆汁排出体外。
经胆汁排泄的药物包括洋地黄苷类、氯霉素、地高辛、类固醇和吲哚美辛。
由肝细胞损伤或胆管阻塞引起的胆汁淤积会减少胆汁分泌,并阻碍胆汁中的药物排泄。
苯巴比妥等化合物可增加葡萄糖醛酸化物的形成和胆汁流量,从而增强药物向胆汁的排泄。
口服给药的药物比静脉注射相同药物更可能通过胆汁排泄。
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