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肝脏药物清除:蛋白质结合的影响
6.24
根据药物的提取率,蛋白结合可能会影响肝脏清除率。
高提取率药物在肝脏清除过程中受血流限制,且不受蛋白结合的影响。
低提取率的药物可能受血浆蛋白结合的影响,但其影响程度取决于药物结合的比例。
对于提取率较低且蛋白结合率低于80%的药物,蛋白结合的小幅变化对肝清除率的影响极小。这类药物被视为受代谢能力限制且对蛋白结合不敏感的药物。
然而, 那些与血浆蛋白高度结合的药物被认为受结合容量限制且对结合敏感。蛋白结合率的微小变化即可导致游离药物浓度显著升高,从而加快药物代谢速率和肝脏清除率。
任何经肝脏代谢和消除的药物均可根据其提取率和血浆蛋白结合率百分比,通过在三角形图上绘制点来进行分类。
肝脏清除率受基于药物提取率的蛋白质结合影响。提取率高的药物被认为是流量受限的,在肝脏清除过程中不受蛋白质结合的影响。另一方面,提取率低的药物可能会受到血浆蛋白结合的影响,尽管这种影响的程度取决于药物结合部分的比例。
对于提取率低、蛋白质结合率低于 80% 的药物,蛋白质结合的微小变化对肝脏清除的影响…