提高生物利用度：药物渗透性增强

口服给药后，由于药物透过肠道上皮的能力较差，其吸收速率受到限制。可通过多种方法提高药物的通透性。

一种方法是设计基于脂质的制剂，以增强其溶解度和溶解性能。这类制剂可作用于多种生理机制，例如刺激胆汁盐分泌、减缓胃排空速率、减少肠腔内降解以及促进淋巴系统吸收。

基于脂质的制剂可呈现为脂质溶液、混悬液、微乳剂、纳米颗粒和脂质体。

这些系统具有低水溶性、缓释性和较低的毒性。

另一种方法是离子配对法，该方法涉及将亲水性药物与合适的亲脂性反离子共同给药。这种方法可提高阿替洛尔等药物的口服生物利用度。

第三种方法是将渗透促进剂与亲水性药物联合使用。渗透促进剂的脂质部分与膜磷脂的极性成分相互作用，从而促进药物跨过生物膜的转运。例如EDTA、油酸和水杨酸盐。