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静脉输注至口服给药:转换方法
12.13
缓释制剂的可获得性使得治疗可以从静脉输注转换为口服药物。
停止静脉输注后,血浆药物浓度按一级消除动力学下降。
口服给药必须抵消这种下降,以达到新的稳态浓度。
对于已通过静脉输注达到稳定状态的患者,可采用两种方法来计算口服给药方案。
第一种方法假设静脉输注后的稳态血药浓度与多次口服给药后预期的平均稳态血药浓度相等。在此情况下,平均稳态浓度取决于药物的盐型、吸收分数、清除率和给药速率。
每小时34 mg的氨茶碱静脉输注相当于每小时28.9 mg的口服茶碱剂量。在24小时内,总日茶碱剂量约为700 mg。
第二种方法将静脉输注速率等同于期望的口服给药速率。此处,口服给药速率可通过将每日静脉总剂量乘以药物的盐型来直接计算。
缓释制剂的开发促进了由静脉给药向口服给药的过渡,为药物给药提供了更便捷、也更易为患者接受的方式。然而,这一过渡需要谨慎管理,以确保治疗性药物水平得以维持,从而保持疗效并避免不良反应。在此过程中,掌握药代动力学原理和剂量计算至关重要。
过渡过程中的药代动力学
停止静脉输注会导致血浆药物浓度下降,该过程…