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肝病对药代动力学的影响:母体药物、代谢物和经代谢分数
13.16
对于许多药物而言,监测活性药物及其代谢产物的浓度至关重要,因为两者均对治疗效果有贡献。
对于肝功能受损的患者,肝功能的变化可能改变药物的药效。如果原形药物的药效强于其代谢产物,则肝功能损害会因药物浓度升高而增强药物活性。
相反,如果代谢产物的活性强于原药,则由于代谢产物生成减少,药效会下降。
肝功能损害也会影响药物的消除,药物消除可分为两个部分:原形排泄部分和代谢部分。代谢部分通常通过 1 - fe 来估算。
在假设药物代谢发生在肝脏,且未改变的药物通过尿液排泄的情况下,可以计算总身体清除率。
代谢药物比例较高的药物受肝功能变化的影响更为显著,因为这类药物更依赖代谢途径进行清除。
在药物治疗中,监测药物浓度至关重要,尤其是对于疗效依赖于母体药物及其代谢物的药物。肝功能损害会通过改变肝脏代谢能力而显著影响药物效力。如果母体药物效力强于代谢物,则肝功能受损会因血浆浓度升高而增强药物作用;相反,若代谢物更具效力,则肝功能损害会因代谢物生成减少而降低药物作用。
此外,肝功能损害还会影…