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药代动力学–药效动力学关系:暴露、反应和效应
15.1
药代动力学-药效动力学关系将机体对药物的暴露与药物的疗效和毒性联系起来,从而确定最佳的给药方案。
它利用数学建模通过药物暴露、反应和效应来定义药物浓度-效应关系。
暴露量是一种药代动力学特征,表示引起药效反应的药物量。可通过药物剂量或血浆浓度来测定。
反应反映了药物可观察到的药理作用,这种作用在用药后可能产生治疗效果或不良后果。
最后,效应是指随时间推移生物参数发生的可量化改变。
它包括来自间接指标的生物标志物,如受体占有率,机制性指标如ACE抑制百分比,以及潜在的替代标志物,如基线血压的变化。
例如,在给药前,舒张压(DBP)的基础值为 92 mm Hg,经过 8 周治疗后,DBP 下降至 82 mm Hg,则其效应为降低 10 mm Hg。
药代动力学–药效动力学关系 PK-PD 描述了药物暴露、疗效和毒性之间的复杂联系,是优化给药方案的基础。该关系运用数学模型表征药物浓度–效应的动态变化,从而确保精确的治疗结果。
暴露代表药代动力学–药效动力学关系 PK-PD 中的药代动力学方面,指能够引发生物学反应的体内药物暴露量。通常通过给药剂量…