药代动力学–药效学关系：剂量与药理效应

药物的剂量及其药代动力学特性会影响其药理作用的起效时间、强度和持续时间。

较高的药物剂量会增加其在受体位点的浓度，当绘制药理反应与药物剂量的关系曲线时，呈现双曲线形状。

此处，转换为对数-线性刻度后得到S形曲线。对于一室模型药物，药理反应与药物血浆浓度的对数成正比。

药物浓度 C 的效应 E 可表示如下，该式可求解以得到 log C。

然而，静脉注射后给药的药物浓度计算方式不同，通过数学代换可得到另一个表明斜率为 km/2.3 的方程。

值得注意的是，斜率反映了药理反应随时间的线性下降。具有较高 m 值的药物需要频繁给药，以克服其迅速下降的反应。

例如，在向健康人体受试者静脉注射麦角酸二乙胺后，其对数浓度和作为药理学效应指标的性能评分均随时间呈线性下降。