16.5
缓释制剂通过控制药物释放,以在较长时间内维持治疗效果。
如果药物处置遵循一级动力学,药物释放速率常数小于吸收速率常数,且释放的药物被完全吸收,则药物释放可归为四种模型。
缓慢的零级缓释制剂被认为是最理想的,因为它能够保持恒定的药物释放速率,且不受药物浓度的影响。通过重复给药,该制剂可在血浆中维持稳定的药物浓度,且波动最小。
一级缓释的药物释放随时间逐渐减少,为维持疗效,需调整剂量或频繁给药。
一些制剂将快速负荷剂量与缓慢的零级释放相结合,以确保立即产生治疗作用并维持持久疗效。然而,给药间隔不当可能导致药物蓄积和毒性风险。
其他方法将快速加载剂量与缓慢的一级释放相结合,产生初始的突释效应,随后逐渐衰减。这在实现即时疗效的同时,也维持了持久的治疗作用。