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口服给药系统:延迟释放系统
16.13
口服缓释系统是一类缓释制剂,可延迟药物释放,直至到达胃肠道特定部位(通常为肠道)后才开始释放药物。
这些系统可解决胃部刺激和酸诱导的药物降解等问题。此外,它们还有助于实现肠道内的局部治疗作用。
它们通常采用由对pH敏感的聚合物(如邻苯二甲酸纤维素醋酸酯或甲基丙烯酸共聚物)制成的肠溶包衣。
这些涂层可防止药物在胃部的低pH环境中溶解,并在肠道较高的pH环境下实现释放,从而减少胃部不良反应。
一些例子包括肠溶阿司匹林和双氯芬酸。
迟释系统通常根据胃肠道内的靶向部位,分为肠部释放系统或结肠释放系统。
一些制剂——例如美沙拉嗪——还具有靶向释放系统的作用,可在回肠末端和结肠释放药物。
延迟释放给药系统是一类专门设计的药物制剂,旨在推迟活性成分的释放,直至药物到达胃肠道,即 GI,的特定部位,通常为肠道。对于可能引起胃部刺激、在酸性环境中不稳定或需要在肠道或结肠局部发挥治疗作用的药物而言,这类系统尤为重要。
延迟释放系统的核心特征在于采用肠溶包衣——一种在酸性胃环境(pH ~1–3…