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透皮给药系统
16.15
经皮给药系统(TDDS)利用贴剂以可控速率将药物通过皮肤释放进入体循环。
这些系统通过维持稳定的血浆浓度,有利于半衰期短或治疗指数窄的药物。
它们包括整体式系统(药物嵌入聚合物基质中)和储库式系统(药物储存在带有控释膜的腔室内)。
混合系统结合了两种类型,先提供初始的控制释放,随后通过基质进行扩散。
限制经皮给药系统(TDDS)选择的两个步骤:药物从贴剂中的扩散和药物经皮肤渗透。
优点包括无创给药、避免胃肠道降解和首过代谢,以及良好的患者依从性。
然而,它们不适用于高剂量药物、大分子、极性强的脂溶性或水溶性化合物、皮肤刺激物,或在皮肤中代谢强烈的药物。
透皮给药系统的常见实例包括东莨菪碱和Ortho Evra等避孕药物。
透皮给药系统(TDDS)可实现药物经皮肤的可控释放,并进入体循环。对于半衰期较短或治疗指数较窄的药物,透皮给药系统尤具优势,因为其能够维持稳定的血浆浓度,并降低出现亚治疗水平或毒性水平的风险。
透皮给药系统 TDDS 可分为基质型、贮库型和混合型三类。基质型系统将药物嵌入聚合物基质中,药物释放主要受…