25.8: 胰岛素制剂：类型和给药方式

胰岛素制剂根据其作用持续时间分为短效和长效两种类型。有两种策略可用于改变胰岛素的吸收和药代动力学特征：减缓皮下注射后的吸收，或改变人胰岛素的氨基酸序列或蛋白质结构。这些变化保留了胰岛素与胰岛素受体结合的能力，但改变了其在溶液中或注射后的行为。

短效胰岛素分为速效胰岛素（门冬胰岛素、谷赖胰岛素、赖脯胰岛素）和普通胰岛素。普通胰岛素在中性 pH 水溶液中形成六聚体，注射后吸收减缓。相比之下，与普通胰岛素相比，短效胰岛素类似物从皮下部位吸收更快，低血糖发生率更低，A_1c 水平略有改善。应在餐前 15 分钟或更短时间内注射。

长效胰岛素，如中效胰岛素（NPH 胰岛素）和甘精胰岛素等，对于控制糖尿病至关重要。中效胰岛素是天然胰岛素与锌和鱼精蛋白的复合物，注射后逐渐溶解，延长其作用时间。它通常与短效胰岛素一起每天注射一次或两次。相比之下，甘精胰岛素提供更可预测的 24 小时覆盖，低血糖风险更低。由于其酸性 pH 值，它在皮下注射时会形成聚集体，导致吸收时间延长。另一种类似物胰岛素地特胰岛素与中效胰岛素相比，具有更平稳的时间作用曲线和更低的低血糖患病率。胰岛素德谷胰岛素是一种改良的胰岛素，注射后会形成多六聚体，导致的低血糖程度低于甘精胰岛素。

胰岛素主要通过皮下注射，通常通过流行的预充式笔式装置或无针喷射注射器进行。静脉注射胰岛素对酮症酸中毒患者或胰岛素需求快速变化的情况（如重症监护或围手术期）有益。然而，由于其特定的吸收和作用特征，长效胰岛素不应通过静脉、肌肉注射或输注装置给药。

胰岛素制剂根据其作用持续时间分为短效和长效。

短效普通胰岛素形成六聚体，减慢其吸收，并在饭前 30-45 分钟给药。相比之下，赖脯胰岛素、门冬胰岛素和赖谷胰岛素等短效胰岛素类似物是在饭前注射的。它们解离成单体，导致更快的吸收和快速的作用。

中效 NPH 包含与锌和鱼精蛋白复合的胰岛素悬浮液，给药后逐渐溶解，将其作用延长至 10-20 小时。

相比之下，长效类似物，如甘精胰岛素、地特胰岛素和德谷胰岛素，可提供更长的胰岛素覆盖率和更低的低血糖风险。

通常，笔式或无针喷射注射器皮下注射胰岛素制剂。

此外，连续皮下胰岛素输注泵仅输送短效胰岛素，改善夜间、两餐之间和运动期间的血糖控制。

此外，静脉输注常规胰岛素可调节糖尿病酮症酸中毒患者和围手术期手术期间的血糖。