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Inhibitors of Bacterial Protein Synthesis
19.2
氨基糖苷类抗生素(如链霉素)是强效的杀菌性抗生素。这类抗生素以细菌核糖体为靶点,通过多种途径干扰蛋白质合成。
链霉素通常与细菌核糖体的30S亚基结合。
这种结合会导致构象扭曲,阻止 mRNA 与起始 tRNA 的正确对齐。
这种畸变进一步阻止了功能性70S起始复合物的形成。
因此,核糖体将停留在无功能的起始前停滞状态。
链霉素还可以在延伸阶段影响核糖体,可导致核糖体对mRNA密码子的误读,并添加错误的氨基酸。
这些翻译错误会导致蛋白质错误折叠或截短 可插入细菌细胞膜,改变其通透性,导致细胞死亡。
此外,链霉素可在延伸过程中将核糖体锁定在非活性构象中。它会阻断延伸过程,并在翻译终止后阻止核糖体的再循环。
氨基糖苷类是一类高效的杀菌性抗生素,其抗菌作用是通过靶向细菌核糖体并特异性干扰蛋白质合成来实现的。这些多阳离子分子由经氨基修饰的糖通过糖苷键连接到氨基环醇核心上,例如 2-脱氧链霉胺或链霉胺。它们较强的正电荷使其能够与核糖体 RNA 带负电荷的磷酸骨架紧密结合,主要结合于细菌 70S 核糖体 30S…