推进 GPCR 研究中的药物发现与表征

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推进 GPCR 研究中的药物发现与表征

Guest Editor

Oleh Durydivka

University of Chemistry and Technology Prague, Czech Republic

Oleh Durydivka，博士，是一位专注于分子药理学和G蛋白偶联受体（GPCR）信号转导的生物化学家。他于2023年在捷克科学院分子遗传学研究所获得博士学位，期间研究了调控大麻素受体1（CB1R）的分子机制。他的研究采用基于生物发光共振能量转移（BRET）的检测方法、共聚焦显微镜和全内反射荧光（TIRF）显微镜、免疫细胞化学、免疫印迹以及动物模型中的行为学研究，探讨CB1R的活性及其被SGIP1的调节作用。在蒙特利尔大学癌症与免疫学研究所实习期间，他使用了多种基于BRET的生物传感器来研究GPCR信号转导，并参与了新型生物传感器的开发。 2024年，他加入了布拉格化学技术大学生物活性物质法医实验室，致力于评估新型精神活性化合物的活性与安全性。他的研究工作包括G蛋白和β-阻遏蛋白信号通路、神经递质转运体活性、酶抑制作用、细胞活力以及生态毒性等方面的检测。

Collection Overview

G蛋白偶联受体（GPCRs）是最重要的一类药物靶点，可调控多种生理功能，并在众多疾病中发挥关键作用。尽管已开发出大量靶向GPCR的药物，但在理解受体动态、实现选择性以及优化药物疗效和安全性方面仍存在挑战。结构生物学、分子药理学和计算建模领域的进展已为深入理解GPCR的作用机制提供了更深刻的见解，但将这些发现转化为治疗手段仍需持续的方法学与技术创新。

本合集旨在汇集有助于G蛋白偶联受体（GPCR）靶向药物发现与表征的方法学进展和原创研究成果。内容将涵盖配体筛选、受体结构与功能分析、信号转导调控以及药物设计中的计算策略等多种研究方法。欢迎投稿探讨GPCR在健康与疾病中的作用、新型治疗策略，以及整合新兴技术的跨学科研究。

该专题将为知识交流提供平台，促进合作，并加速开发更安全、更有效的靶向G蛋白偶联受体（GPCR）的治疗药物。通过连接基础研究与临床应用，本专题旨在增进我们对GPCR生物学的理解，并推动药物发现领域的创新。