1.8
Interacciones Droga-Receptor
Un fármaco activa su receptor induciendo cambios conformacionales o reclutando moléculas efectoras para generar una respuesta celular. Sin embargo, no todos los fármacos activan su diana o receptores al unirse.
La unión del fármaco depende de la afinidad del fármaco por el receptor. Incluso a bajas concentraciones, los fármacos de alta afinidad compiten con los ligandos endógenos por la máxima ocupación del receptor.
La eficacia de un fármaco determina su capacidad para provocar una respuesta celular. Los fármacos se clasifican como agonistas, agonistas parciales o antagonistas en función de su afinidad y eficacia.
Un agonista activa el receptor para provocar una respuesta máxima. Los agonistas pueden unirse a un sitio de unión de ligando endógeno o a un sitio alostérico separado para aumentar la actividad de un receptor. Incluso sin la ocupación total de los receptores, la eficacia de un agonista sigue siendo casi del 100%.
Un agonista parcial tiene una eficacia intermedia y solo puede producir una respuesta submáxima incluso con una ocupación del receptor del 100%.
Finalmente, un antagonista compite con el ligando endógeno para unirse e inactivar el receptor. Por lo tanto, el ant
La interacción droga-receptor describe la unión de las drogas a los receptores la unión de los receptores por las drogas, pero no todas las interaccio…
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