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La mayoría de los fármacos se unen principalmente a proteínas plasmáticas como la albúmina, y sólo una pequeña fracción permanece sin unir. Esta fracción libre no ligada es igual a uno menos la fracción que está ligada.
Los fármacos ácidos se unen de forma reversible a la albúmina plasmática para formar grandes complejos inactivos que son incapaces de difundirse a través de las barreras biológicas.
Estos complejos fármaco-proteínas sirven como reservorios de fármacos. Cuando la concentración de fármacos libres disminuye, los complejos se disocian rápidamente, liberando el fármaco libre y manteniendo la fracción libre.
La cantidad de fármacos unidos a proteínas está influenciada por la concentración de fármaco y proteína libres, el número de sitios de unión y la afinidad entre el fármaco y los sitios de unión.
Diferentes fármacos o sustancias endógenas pueden unirse competitivamente a las proteínas plasmáticas.
Por ejemplo, la unión competitiva de la sulfonamida reduce la afinidad de la albúmina por la bilirrubina, lo que provoca la liberación de bilirrubina libre. Esto puede aumentar el riesgo de encefalopatía bilirrubínica en los recién nacidos.
Del mismo modo, durante el ejercici
Los medicamentos se adhieren principalmente a las proteínas plasmáticas, quedando solo un pequeño porcentaje sin unir. La porción no unida se puede ca…
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