Biotransformación de fármacos: Resumen

Los medicamentos son xenobióticos especiales que son en su mayoría lipofílicos y no ionizados. Esto permite que el fármaco pase a través de las bicapas lipídicas para llegar a los receptores objetivo de la célula.

Sin embargo, los fármacos lipofílicos suelen presentar una capacidad de excreción renal limitada, ya que se reabsorben rápidamente desde el filtrado glomerular a la sangre. Su acumulación en el organismo prolonga la acción de los fármacos y precipita reacciones tóxicas.

Para evitarlo, los fármacos pueden biotransformarse en derivados hidrofílicos, lo que permite mejorar su eliminación a través de la orina.

Aunque varios tejidos corporales pueden metabolizar fármacos, el hígado es el sitio principal para la biotransformación.

La biotransformación de fármacos implica dos reacciones primarias que ocurren secuencialmente y son catalizadas por enzimas celulares específicas.

Las reacciones de fase I son catabólicas e implican funcionalización, mientras que las reacciones de fase II son anabólicas e implican conjugación.

El proceso del metabolismo a menudo termina la actividad biológica del fármaco, pero en los profármacos se logra una mayor actividad.