Objetivos de acción de los medicamentos: Visión general

Por lo general, los fármacos se dirigen a macromoléculas específicas, como receptores, canales iónicos, transportadores o enzimas.

Muchos medicamentos se unen a los receptores. Los receptores son moléculas de la superficie celular, proteínas intracelulares en el citosol o proteínas asociadas con membranas orgánolas. Al unirse al receptor, los fármacos agonistas inducen las mismas reacciones moleculares que los ligandos endógenos, activando las proteínas efectoras y provocando una respuesta celular.

Por otro lado, los antagonistas bloquean la actividad de los receptores e inhiben la respuesta celular.

Algunos fármacos se dirigen a los canales iónicos y perturban el movimiento de los iones. Pueden unirse en sitios de unión a ligandos o sitios alostéricos o bloquear los poros del canal para regular la apertura y el cierre del canal.

El flujo iónico alterado cambia el potencial de la membrana celular, afectando las actividades celulares como la contracción muscular o la neurotransmisión.

Otros fármacos se dirigen a los transportadores y bloquean el movimiento de metabolitos o iones a través de la membrana celular.

Por último, los fármacos pueden imitar los sustratos nativos para unirse a la enzima diana. Tales interacciones pueden inactivar la enzima o producir productos anormales, interrumpiendo las vías celulares.