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Mecanismo de transducción: Receptores Acoplados a la Proteína G
Los receptores acoplados a proteínas G, o GPCR, constituyen la familia más prominente de receptores de superficie celular y son el objetivo de casi el 35% de los medicamentos aprobados.
Aunque hay varios subtipos de GPCR, comparten características estructurales comunes.
Todos los GPCR contienen siete α-hélices transmembrana separadas por bucles citosólicos alternos que contienen el sitio de unión para las proteínas G heterotriméricas. Los tres bucles extracelulares juntos forman el sitio de unión al ligando.
La unión del ligando induce un cambio conformacional en el GPCR. El GPCR activado ahora puede unirse a la proteína G inactiva unida a GDP con mayor afinidad para formar un complejo de proteína receptor-G.
La interacción receptor-proteína G induce además cambios conformacionales en la proteína G, desencadenando el intercambio de GDP con GTP.
A continuación, la subunidad de la proteína G unida a GTP se disocia de la GPCR y activa los efectores posteriores.
Los ligandos como los neurotransmisores, los opioides, las hormonas o las citocinas se unen a diferentes GPCR que activan varios subtipos de G-α para regular la neurotransmisión, la percepción visual y la respuesta inmunitaria.
Los Receptores Acoplados a la Proteína G (GPCRs, por sus siglas en inglés) son receptores de membrana que se asocian transitoriamente con proteínas he…
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