4.12
Interacción fármaco-receptor: Agonista
Un agonista es un fármaco que se une y activa el receptor para provocar una respuesta celular similar al ligando endógeno.
En un modelo de interacción fármaco-receptor, un receptor existe en un equilibrio de dos conformaciones: inactivo o Ri y activo o Ra. La forma Ri no produce ningún efecto incluso cuando se une a un medicamento, mientras que Ra muestra actividad constitutiva; es decir, puede producir un pequeño efecto incluso sin fármacos.
La afinidad relativa de un fármaco por las formas Ri o Ra determina su eficacia para causar un efecto. En el orden decreciente de eficacia, los agonistas pueden ser completos, parciales o inversos.
Los agonistas completos tienen una fuerte afinidad por la forma Ra y producen una respuesta máxima al ocupar menos receptores disponibles.
Los agonistas parciales tienen una afinidad intermedia por las formas Ra y Ri. Incluso con la ocupación completa de todos los receptores, solo producen una respuesta submáxima.
Por último, los agonistas inversos tienen una mayor afinidad por la conformación Ri y estabilizan el estado de reposo de los receptores. Por lo tanto, su efecto es opuesto al de un agonista.
Los agonistas son fármacos que interactúan con receptores específicos en el cuerpo para producir una respuesta biológica. Cuando un agonista se une a…
Copyright © 2026 MyJoVE Corporation. Todos los derechos reservados.