Interacción fármaco-receptor: Antagónico

Un antagonista es un fármaco que se une fuertemente a un receptor, pero no lo activa. Aunque no produce ningún efecto por sí mismo, evita que el receptor interactúe con agonistas o ligandos endógenos, lo que bloquea o reduce su efecto.

Sobre la base de la interacción antagonista-receptor, los antagonistas pueden ser competitivos o no competitivos.

Un antagonista competitivo compite con un agonista para unirse al receptor en el mismo sitio, estabilizando el estado inactivo del receptor. En un gráfico de concentración de agonistas frente a respuesta, un antagonista desplaza la curva hacia la derecha a medida que reduce el número de receptores disponibles. El aumento de la concentración de antagonistas reduce aún más la disponibilidad del receptor, disminuyendo el efecto del agonista.

Estas interacciones receptor-antagonista son reversibles. El aumento de la concentración de agonistas revierte el efecto del antagonista al restaurar la unión agonista-receptor.

Un antagonista no competitivo se une covalentemente al sitio activo del receptor e impide la unión de agonistas. Incluso el aumento de la concentración de agonistas no puede desplazar a estos antagonistas del receptor. Estos antagonistas irreversibles disminuyen el efecto máximo del agonista, reduciendo la eficacia del agonista.