Receptores de reserva

Por lo general, los agonistas generan la respuesta biológica máxima al unirse solo a algunos de los receptores totales disponibles. Los desocupados se llaman receptores de repuesto.

Los receptores de repuesto pueden ser el resultado de dos mecanismos. En algunas vías, un complejo agonista-receptor interactúa con muchas moléculas de proteínas intermediarias para activar múltiples moléculas efectoras. Por lo tanto, el número de receptores supera las moléculas efectoras disponibles, dejando muchos receptores de sobra.

En otros casos, incluso después de que el complejo agonista-receptor se desensambla, las proteínas intermediarias activadas continúan interactuando con las proteínas efectoras. Como resultado, solo unos pocos receptores activados son suficientes para evocar una respuesta máxima, dejando el resto sin utilizar.

Estos mecanismos permiten a la célula utilizar una baja concentración de agonistas endógenos, como hormonas y neurotransmisores, para producir la respuesta completa.

Por ejemplo, el 99% de los receptores de insulina son de repuesto. El resto se activan a baja concentración de insulina, manteniendo los niveles de glucosa en sangre durante todo el día.

Los receptores de repuesto también aumentan la sensibilidad de la célula a los fármacos agonistas, ya que las posibilidades de interacción entre el fármaco y el receptor aumentan en un gran grupo de receptores.