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Agonistas colinérgicos de acción directa: Química y relación estructura-actividad
Los agonistas colinérgicos imitan las acciones de la ACh, y dichos colinomiméticos son agentes de acción directa o indirecta.
Los agonistas de acción directa se unen y activan los receptores muscarínicos y nicotínicos e inducen una respuesta más larga que la ACh.
Se clasifican como: ésteres de colina y sus derivados sintéticos y alcaloides naturales.
La ACh, el éster endógeno de colina, presenta un puente de etileno que une un amonio cuaternario cargado con un grupo éster, lo que facilita la unión de la ACh al receptor.
Sin embargo, el grupo de los ésteres es susceptible a la enzima AChE, que hidroliza la ACh y termina su acción.
Los ésteres sintéticos de colina se derivan de la ACh. Tienen selectividad de subtipos y son resistentes a la hidrólisis enzimática. La presencia de un grupo –CH3 adicional en el enlazador imparte una mayor selectividad para los receptores muscarínicos.
Los alcaloides naturales incluyen aminas terciarias y cuaternarias, que exhiben especificidad de receptor y no se ven afectadas por la enzima AChE.
Los agonistas colinérgicos o colinomiméticos imitan la acción de la acetilcolina para estimular el sistema nervioso parasimpático. Se clasifican en ag…
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