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Agonistas colinérgicos de acción directa: Farmacocinética
Recuerde que los agonistas colinérgicos de acción directa imitan las acciones de la ACh y se clasifican como ésteres de colina y alcaloides.
Los ésteres de colina, incluido el ACh y sus derivados sintéticos, al ser aminas cuaternarias, son de naturaleza hidrofílica. Por lo tanto, tienen una mala absorción oral y no logran cruzar la barrera hematoencefálica o BBB.
La ACh, el éster endógeno de colina, es rápidamente inactivada por las AChEs e hidrolizada en colina y acetato. Como resultado, una dosis intravenosa más alta es esencial para inducir su acción farmacológica.
Los ésteres sintéticos de colina son relativamente más estables y resistentes a la hidrólisis por AChEs, lo que se correlaciona con su mayor duración de acción.
En general, los ésteres de colina son agentes de acción corta, ya que se eliminan rápidamente a través de la orina.
Los alcaloides naturales son aminas terciarias, excepto la muscarina. Por lo tanto, se absorben fácilmente desde el sitio de administración, pueden atravesar la BHE y se eliminan por vía renal.
La acidificación de la orina puede acelerar la eliminación de alcaloides. Dado que la protonación de las aminas terciarias reduce su lipofilia, la acidifi
Los agonistas colinérgicos de acción directa, como los ésteres de colina sintéticos y los alcaloides naturales, ejercen sus efectos al potenciar las a…
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