5.10: Agonistas colinérgicos de acción directa: Usos terapéuticos

Los agonistas colinérgicos de acción directa tienen muchos usos terapéuticos en diversos campos médicos. Los ésteres de colina, incluyendo la acetilcolina, tienen utilidad clínica limitada debido a su falta de selectividad y corta duración de acción. Aún así, la acetilcolina y el carbacol se aplican tópicamente durante cirugías oftalmológicas para inducir la miosis. La pilocarpina, un estimulador muscarínico y ganglionar, trata eficazmente el glaucoma de ángulo abierto y alivia la xerostomía y la boca seca causadas por radioterapia o el síndrome de Sjögren. La cevimelina, un agonista selectivo de M3, se prefiere sobre la pilocarpina como sialogogo debido a sus menores efectos secundarios. La betanecol se utiliza para la retención urinaria postoperatoria o postparto, problemas de vejiga neurogénica, megacolon congénito y síntomas de reflujo gastroesofágico. La metacolina se administra por inhalación para identificar la hiperreactividad de las vías respiratorias bronquiales en pacientes no asmáticos.

Los alcaloides colinomiméticos, como la arecolina, presentan acciones muscarínicas y nicotínicas en el músculo esquelético y las plaquetas. A pesar de sus efectos en el sistema nervioso central, la arecolina no mejora las funciones cognitivas ni ofrece beneficios terapéuticos. En conclusión, los agonistas colinérgicos de acción directa son cruciales en el tratamiento de condiciones médicas específicas. Sin embargo, su uso beneficioso se decide con base a un juicio que evalúa su selectividad y posibles efectos secundarios.

Los agonistas colinérgicos de acción directa comprenden ésteres de colina como acetilcolina, metacolina y betanecol y alcaloides como pilocarpina y cevimelina. Tienen diversas aplicaciones terapéuticas.

Durante la cirugía ocular, la acetilcolina se usa para constreñir las pupilas. Sin embargo, su aplicación está limitada por su no selectividad y sus efectos temporales.

La metacolina estimula los receptores muscarínicos en las vías respiratorias. Su inhalación se utiliza para diagnosticar la hiperreactividad de las vías respiratorias bronquiales. El grado de estrechamiento de las vías respiratorias ayuda a diagnosticar el asma y su gravedad.

Otro estimulador muscarínico, el betanechol, mejora las contracciones gastrointestinales y del tracto urinario, aliviando el estreñimiento y la incapacidad para orinar.

Las gotas oftálmicas que contienen pilocarpina, un estimulador muscarínico y ganglionar, se utilizan para reducir la presión intraocular y tratar el glaucoma.

La cevimelina es un agonista selectivo de M₃. Se utiliza para ayudar a los pacientes con sequedad de boca u ojos al aumentar la salivación y la secreción lagrimal.