Antagonistas colinérgicos: Farmacocinética

Los antagonistas colinérgicos, como los antimuscarínicos, se administran por vía oral, en forma de gotas oftálmicas, en parches transdérmicos, en aerosol o en inyecciones.

Recordemos que los antimuscarínicos cuaternarios son iónicos, lo que resulta en su baja solubilidad lipídica y su restringida penetración en la BBB. Además, se absorben mal en el intestino, la piel o los ojos.

Por el contrario, los derivados terciarios tienen una mayor solubilidad lipídica y se absorben bien tanto central como periféricamente.

Como estos agentes tienen una duración de acción variada, se clasifican como SAMA y LAMA.

Se metabolizan en el hígado por hidrólisis o conjugación y se excretan a través de la orina.

El efecto de los antimuscarínicos es pronunciado cuando se administran conjuntamente con fármacos que tienen propiedades anticolinérgicas como antihistamínicos, antipsicóticos o antidepresivos, debido a sus efectos secundarios aditivos.

Por último, se sabe que los antimuscarínicos suprimen parcialmente el movimiento peristáltico del estómago, retrasando el vaciado gástrico y provocando una absorción lenta de los fármacos coadministrados.