6.11
Los antagonistas adrenérgicos, o simpaticolíticos, se unen a los receptores adrenérgicos para prevenir la activación del receptor por catecolaminas u otros agonistas.
Se pueden clasificar como bloqueadores adrenérgicos ɑ o β en función de sus afinidades por los receptores adrenérgicos.
Los bloqueadores α se unen a los subtipos ɑ1 y ɑ2. Pueden ser no selectivos o selectivos, en función de su especificidad.
Los bloqueadores de α no selectivos, como la fenoxibenzamina y la fentolamina], contienen fracciones de haloalquilamina e imidazolina, respectivamente.
Los bloqueadores selectivos α1 cuentan con anillos de quinazolina y piperazina junto con un grupo acilo.
La actividad óptima de estos compuestos depende del grupo 4-amino y de la naturaleza del grupo acilo, que produce prazosina y sus análogos.
Los bloqueadores selectivos α2, como la yohimbina, pertenecen a la categoría de alquilaminas indol.
En conclusión, los bloqueadores de α exhiben diversidad estructural y se parecen poco a sus contrapartes agonistas. Sin embargo, efectivamente antagonizan las acciones de los agonistas sobre los receptores adrenérgicos.
Antagonistas adrenérgicos, o simpaticolíticos, inhiben la activación de los adrenoreceptores impulsada por catecolaminas o agonistas. Basado en su esp…
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