Antagonistas adrenérgicos: Bloqueadores de los receptores ɑ y β-adrenérgicos

Recordemos que los bloqueantes de β convencionales inducen principalmente vasoconstricción periférica. Por el contrario, los bloqueadores de β de tercera generación, como el labetalol y el carvedilol, son bloqueadores adicionales α_los receptores adrenérgicos 1, que causan vasodilatación.

Esta vasodilatación se produce a través de varios mecanismos, como el aumento de la producción de óxido nítrico, el bloqueo de la entrada de iones de calcio, la apertura de los canales de iones de potasio y la acción antioxidante.

El labetalol, que comprende cuatro isómeros con acción distinta sobre los subtipos de receptores adrenérgicos, está disponible comercialmente como una mezcla racémica.

Inhibe los receptores_{β 1}, β₂ y α₁. β bloqueo₁ reduce la presión arterial, mientras que el bloqueo_{α 1} reduce la resistencia vascular sin afectar la frecuencia cardíaca ni el gasto cardíaco.

Por lo tanto, el labetalol está clínicamente indicado en feocromocitoma y emergencias hipertensivas. Además, su baja lipofilia implica una transferencia placentaria insignificante, por lo que es seguro para la hipertensión gestacional.

El carvedilol, por otro lado, exhibe acción antiinflamatoria y disminuye la peroxidación lipídica y el engrosamiento de la pared vascular. Mejora la función ventricular en la insuficiencia cardíaca congestiva leve a extrema y el infarto de miocardio.