Bloqueadores despolarizantes: Mecanismo de acción

Los bloqueadores despolarizantes despolarizan las membranas plasmáticas de las fibras del músculo esquelético e inducen la parálisis muscular. Tienen un inicio rápido, generalmente en un minuto, y son útiles para la intubación endotraqueal, la ventilación mecánica y otros procedimientos quirúrgicos.

La succinilcolina, el bloqueador despolarizante más utilizado, se asemeja al ligando endógeno acetilcolina. Se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina en las placas terminales del motor e induce la apertura del canal de sodio, lo que permite la entrada de iones y la despolarización de la membrana.

A diferencia de la acetilcolina, que se hidroliza fácilmente, la succinilcolina es resistente a la hidrólisis por acetilcolinesterasa y permanece unida al receptor durante más tiempo. A medida que persiste la despolarización de la membrana, comienza el bloqueo de la fase I. Las neuronas dejan de disparar y la placa terminal motora no se repolariza inmediatamente, lo que resulta en espasmos musculares involuntarios.

Después de una despolarización prolongada, la succinilcolina se difunde y los canales de sodio se cierran, lo que permite que la membrana se repolarize. Los receptores se d