Bloqueantes despolarizantes: Farmacocinética

Los bloqueadores despolarizantes como la succinilcolina tienen un inicio rápido y paralizan los brazos, el cuello, las piernas y los músculos respiratorios a los pocos minutos de su administración.

Después de la inyección intravenosa, la succinilcolina imita al ligando endógeno acetilcolina y se une a los receptores nicotínicos en las placas motoras de los músculos esqueléticos.

Aunque la acetilcolinesterasa hidroliza fácilmente la acetilcolina, la succinilcolina es más resistente y se hidroliza lentamente. Por lo tanto, permanece unido a los receptores durante más tiempo, prolongando la despolarización de la membrana.

Sin embargo, la succinilcolina tiene una duración de acción muy corta de 5-10 minutos porque se difunde en el plasma. Allí, es fácilmente metabolizada por la colinesterasa plasmática en succinilmonocolina, que se hidroliza aún más en colina y ácido succínico y se elimina del cuerpo.

Esta hidrólisis tan rápida permite que solo una pequeña parte del fármaco inyectado permanezca disponible en las placas terminales del motor.

Para calcular la dosis de succinilcolina necesaria para producir una parálisis adecuada, se estiman los niveles plasmáticos de colinesterasa a partir de una evaluación detallada del paciente.