Anestésicos locales: Química y relación estructura-actividad

Los anestésicos locales, o LA, son medicamentos que inducen una pérdida temporal de la sensibilidad en un área limitada del cuerpo, evitando el dolor durante un procedimiento médico.

Los LA inyectables se administran por vía subcutánea o en los espacios subaracnoideos. Los anestésicos de superficie se aplican superficialmente sobre la piel raspada o las membranas mucosas en diferentes sitios como la nariz y la boca.

Químicamente, los LA son moléculas anfifílicas, que consisten en una amina hidrofílica y un anillo aromático lipofílico unidos por un enlace éster o amida.

Los LA ligados a ésteres, como la procaína, son fácilmente hidrolizados por las esterasas plasmáticas. Por lo tanto, su efecto adormecedor es corto y menos intenso.

Por el contrario, los LA ligados a amidas, como la lidocaína, son más estables y tienen un efecto anestésico prolongado.

Los LA funcionan bloqueando reversiblemente los canales de iones de sodio en los nervios, inhibiendo transitoriamente la transmisión de impulsos sensoriales y motores.

Como bases débiles, en su mayoría se unen al pH fisiológico y pueden atravesar la bicapa lipídica.

Una vez dentro del axón, ionizan y bloquean los receptores de los canal