Anestésicos locales: Mecanismo de acción

Los anestésicos locales, o LA, inducen una pérdida temporal de la sensibilidad al bloquear la conducción nerviosa en una región limitada.

Los nervios conducen señales eléctricas a través de los axones. Cuando se excita un axón, los canales de iones de sodio en su membrana se abren. La entrada de iones de sodio despolariza la membrana, desencadenando un cambio conformacional que inactiva el canal. Esto bloquea la entrada adicional de iones de sodio en la célula.

Los LA se dirigen a estos canales de iones de sodio para evitar la transmisión de señales.

Debido a que los LA permanecen sin carga y lipofílicos a un pH fisiológico, pueden atravesar la bicapa lipídica para pasar a un axón.

Una vez dentro, el LA se protona al pH ácido del citoplasma del axón. El LA catiónico se une fuertemente a su sitio receptor dentro del canal de sodio, bloquea el canal en su conformación inactiva y prolonga el bloqueo de la entrada de iones de sodio.

A altas concentraciones, los LA se unen y bloquean más canales de sodio. Esto evita que las neuronas transmitan una señal eléctrica por el axón, bloqueando completamente la conducción del impulso nervioso.