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Prodrogas
Los profármacos son precursores inactivos de fármacos que se convierten enzimática o químicamente en fármacos activos dentro del organismo. Se metabolizan principalmente en el hígado o en el sitio de acción.
En comparación con el fármaco activo, la mayoría de los profármacos tienen una mejor absorción, una mejor estabilidad química, una mayor permeabilidad de la membrana, un sabor desagradable y menos efectos adversos.
Por lo general, los profármacos contienen un fármaco activo unido covalentemente a un grupo químico llamado portador. Cuando un profármaco ligado a un portador entra en el cuerpo, las enzimas metabolizan el portador adjunto, liberando el fármaco activo.
Por ejemplo, el enalapril, un fármaco antihipertensivo, es metabolizado por la esterasa hepática, produciendo enalaprilat. De lo contrario, este ácido dicarboxílico activo requiere administración intravenosa.
Por el contrario, un profármaco bioprecursor es una forma químicamente inerte de un fármaco sin portador que se transforma enzimáticamente en un fármaco activo en el organismo.
La levodopa, un bioprecursor de la dopamina, también es un aminoácido. Utiliza transportadores de aminoácidos para cruzar la barrera hematoencefálica, donde las descarboxilasas escinden su grupo carboxilo para liberar el neurotransmisor.
Las prodrogas son una clase de compuestos farmacéuticos que sufren un proceso de biotransformación dentro del cuerpo para convertirse en un fármaco fa…
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