10.3: Fármacos antiarrítmicos: agentes de clase I como bloqueadores de los canales de sodio

Los fármacos antiarrítmicos de clase I se utilizan para tratar diversos tipos de arritmias o ritmos cardíacos irregulares. Estos medicamentos bloquean los canales de sodio (Na+) en las células cardíacas, afectando así el movimiento de los impulsos eléctricos a través del corazón. Los fármacos antiarrítmicos de clase I se dividen en tres subgrupos: clase IA, clase IB y clase IC, cada uno con distintos mecanismos de acción y efectos sobre el corazón.

Medicamentos antiarrítmicos de clase 1A: estos medicamentos actúan bloqueando moderadamente los canales de sodio, prolongando la duración del potencial de acción y disminuyendo la velocidad de conducción en el corazón. Este grupo incluye fármacos como quinidina, procainamida y disopiramida. Los fármacos de clase IA también pueden presentar algunos efectos anticolinérgicos, lo que da lugar a una disminución del tono vagal y un aumento de la frecuencia cardíaca. Los posibles efectos secundarios de los medicamentos de Clase IA incluyen mareos, visión borrosa y trastornos gastrointestinales. Los médicos deben controlar cuidadosamente a los pacientes para detectar signos de lupus inducido por fármacos o prolongación del intervalo QT, que pueden provocar arritmias potencialmente mortales. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la función hepática y renal del paciente para minimizar el daño potencial.

Medicamentos antiarrítmicos de clase IB: los medicamentos de clase IB, como la lidocaína y la mexiletina, bloquean levemente los canales de sodio. Se dirigen preferentemente a tejidos isquémicos o despolarizados, disminuyendo la duración del potencial de acción y acelerando la fase de repolarización. Los fármacos de clase IB tienen efectos mínimos sobre el tejido cardíaco sano, lo que los hace particularmente útiles en el tratamiento de arritmias ventriculares asociadas con el infarto agudo de miocardio. Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, mareos y temblores. Se debe tener precaución en pacientes con disfunción hepática o renal; Pueden ser necesarios ajustes de dosis para reducir el riesgo de efectos adversos.

Medicamentos antiarrítmicos de clase IC: los medicamentos de clase IC como la flecainida y la propafenona tienen un potente efecto bloqueador de los canales de sodio. Disminuyen significativamente la velocidad de conducción sin afectar la duración del potencial de acción o la fase de repolarización. Algunos medicamentos de clase IC, como la propafenona, exhiben propiedades betabloqueantes adicionales, que pueden ayudar a controlar la frecuencia cardíaca en ciertas arritmias. Los posibles efectos secundarios incluyen mareos, alteraciones visuales y exacerbación de la insuficiencia cardíaca. Los fármacos de clase IC deben utilizarse con precaución en pacientes con cardiopatía estructural o antecedentes de infarto de miocardio debido a la posibilidad de efectos proarrítmicos. Es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Los fármacos antiarrítmicos tratan las arritmias restaurando la función cardíaca normal. Se clasifican en función de sus efectos electrofisiológicos.

Los fármacos antiarrítmicos de clase I bloquean los canales de Na⁺ abiertos o inactivados sensibles al voltaje en tejidos que se despolarizan continuamente. Al reducir la entrada de iones Na⁺, evitan la autoexcitación y dificultan la propagación del potencial de acción.

Los agentes de clase I se subdividen en función de sus efectos sobre la duración del potencial de acción y la cinética de disociación del canal Na⁺.

Los fármacos de clase IA presentan una cinética de disociación intermedia y una despolarización lenta de fase 0. Además, bloquean los canales de K⁺, prolongando el período refractario y la duración del potencial de acción.

Los fármacos de clase IB presentan una cinética de disociación rápida. No afectan a la despolarización de la fase 0, pero acortan la despolarización de la fase 3 y la duración del potencial de acción.

Los fármacos de clase IC poseen una cinética de disociación lenta, lo que reduce la despolarización de la fase 0 sin afectar la duración del potencial de acción.

Todos los fármacos de clase I son proarrítmicos y muestran posibles efectos secundarios como retraso en la conducción, taquicardia e inotropía negativa.