13.1
Los receptores opioides responden a los opioides endógenos o sintéticos. Se distribuyen a través de los sistemas nerviosos periférico y central y células no neuronales como macrófagos y astrocitos.
Según la especificidad del ligando, se clasifican como receptores μ, δ y κ.
Los receptores μ y κ modulan las respuestas nociceptivas, mientras que los receptores δ interactúan periféricamente con las encefalinas. Todas estas respuestas contribuyen a la analgesia.
Los receptores opioides pertenecen a la familia de los GPCR de rodopsina.
Cuentan con un N-terminal extracelular, siete hélices transmembrana y tres bucles extracelulares e intracelulares que terminan en una larga cola carboxi.
La señalización del receptor opioide está mediada por la proteína G y el acoplamiento del receptor, lo que desencadena una cascada intracelular. Esto da lugar a la inhibición de la adenilil ciclasa, la hiperpolarización de la membrana y la disminución de la liberación de neurotransmisores.
Los fármacos que actúan sobre los receptores opioides, o los opioides, pueden ser agonistas o antagonistas totales o parciales en función de la selectividad del sitio de unión. Por ejemplo, la morfina, un alcaloide natu
Los receptores opioides, incluidos los tipos mu (μ, MOR), delta (δ, DOR) y kappa (κ, KOR), pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteína…
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