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Los sedantes pertenecen a una clase de drogas que calman al individuo, mientras que los hipnóticos inducen y mantienen el sueño. Ambas categorías funcionan ralentizando la actividad cerebral.
Los fármacos sedantes-hipnóticos suprimen la actividad del SNC de forma dependiente de la dosis. Los medicamentos más antiguos, como los barbitúricos, siguen una curva lineal, lo que los hace potencialmente mortales. Los medicamentos más nuevos, como las benzodiazepinas, se desvían de la curva lineal, lo que los hace útiles para el alivio a corto plazo.
Los fármacos sedantes-hipnóticos se dirigen principalmente a los canales iónicos activados por el ligando GABAA y a los GPCR de melatonina.
El neurotransmisor GABA se une y abre el canal iónico GABAA, permitiendo la entrada de iones cloruro, disminuyendo el potencial de reposo y, a su vez, inhibiendo la activación neuronal.
Los barbitúricos, las benzodiazepinas y los agentes más nuevos como el zolpidem se unen en diferentes sitios alostéricos del canalGABA A, promoviendo la unión a GABA y la supresión neuronal.
Además, la melatonina activa los GPCR MT1 y MT2 en el hipotálamo anterior, disminuyendo la activación neuronal y favoreciendo el sueño. Los análogos de la melatonina, como el ramelteon, son útiles para el insomnio sin ningún riesgo de dependencia.
Los sedantes son fármacos que alivian la ansiedad, mientras que los hipnóticos inducen el sueño. Ambas clases de medicamentos suprimen la actividad ne…
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