16.8: Sedantes e hipnóticos: agentes varios

Los sedantes e hipnóticos abarcan una amplia gama de sustancias, cada una con su mecanismo de acción, usos y posibles efectos adversos únicos.

Los congéneres de la melatonina, como el ramelteón (Rozerem) y el tasimelteón (Hetlioz), se unen selectivamente a los receptores de melatonina (MT1 y MT2) y, por lo tanto, imitan las acciones de la melatonina, una hormona que regula los ciclos de sueño-vigilia. El tasimelteón se utiliza principalmente para el trastorno del sueño-vigilia que no es de 24 horas, común en pacientes ciegos. También se utilizan para tratar afecciones como el insomnio y el desfase horario. Los efectos adversos pueden incluir mareos, dolor de cabeza y somnolencia diurna.

El meprobamato (Miltown) es un ansiolítico que actúa modulando los receptores GABA_A. Se utiliza rara vez, ya que existen alternativas más seguras y efectivas. Se ha asociado con efectos secundarios como somnolencia, mareos y, en casos raros, trombocitopenia.

El etomidato (Amidate) y el propofol (Diprivan) son agentes anestésicos intravenosos que se utilizan para inducir y mantener la anestesia o la sedación. Actúan principalmente potenciando la actividad del receptor GABA_A. Su uso puede estar asociado con depresión respiratoria e hipotensión.

El clometiazol mejora la neurotransmisión GABAérgica y tiene el mismo mecanismo que los barbitúricos tradicionales. Ayuda a controlar el síndrome de abstinencia alcohólica debido a sus efectos sedantes y anticonvulsivantes. Sin embargo, conlleva un riesgo de dependencia y sobredosis.

La pregabalina (Lyrica) modula los canales de calcio y los receptores GABA. El mareo es un efecto secundario común.

El suvorexant (Belsomra) promueve el sueño al bloquear las orexinas, neurotransmisores involucrados en la vigilia. Los efectos secundarios pueden incluir somnolencia diurna, dolores de cabeza y sueños anormales.

La doxepina (Sinequan), un antidepresivo tricíclico, trata el insomnio al bloquear los receptores de histamina y aumentar los niveles de noradrenalina. Su uso puede provocar efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca (xerostomía), estreñimiento y retención urinaria.

La ritanserina y la agomelatina (Valdoxan), agentes antagonistas de la serotonina, tienen como uno de sus efectos secundarios el insomnio. Se están estudiando por su potencial para tratar diversos trastornos psiquiátricos. Los efectos adversos pueden incluir náuseas, mareos y pruebas de función hepática anormales.

Si bien estos agentes han demostrado ser útiles para controlar varias afecciones, su uso debe controlarse cuidadosamente para mitigar el riesgo de posibles efectos adversos y dependencia.

Una variedad de depresores del SNC se utilizan como sedantes e hipnóticos, cada uno con propiedades distintas.

Los congéneres de melatonina ayudan a tratar el insomnio y el jet lag al imitar la acción de la melatonina en la regulación de los ciclos de sueño y vigilia.

El hidrato de cloral se utiliza en medicina pediátrica por sus efectos calmantes. El meprobamato, un ansiolítico, reduce la actividad cerebral para inducir la relajación.

El etomidato y el propofol son agentes anestésicos intravenosos, que a menudo se utilizan para la inducción y el mantenimiento de la anestesia o la sedación. Actúan principalmente potenciando la actividad del receptor GABA_A.

El clometiazol también actúa mejorando la neurotransmisión GABAérgica y ayuda a controlar el síndrome de abstinencia de alcohol.

Suvorexant, un antagonista de los receptores de orexina, promueve el sueño.

La doxepina, un antidepresivo tricíclico, trata el insomnio bloqueando los receptores de histamina en dosis bajas.

La pregabalina se une a los canales de calcio, modulando la entrada de calcio e inhibiendo la liberación de neurotransmisores excitatorios.

Los agentes más nuevos incluyen agomelatina, un agonista de la melatonina que antagoniza la serotonina, y ritanserina, un antagonista de la serotonina.